Compozitie
O capsula contine trandolapril 4 mg si excipienti: continutul capsulei - amidon de porumb, lactoza monohidrat, povidona, stearilfumarat de sodiu, capacul capsulei - gelatina, dioxid de titan (E 171), eritrozina (E 127), oxid negru de fer (E 172), laurilsulfat de sodiu, corpul capsulei - gelatina, dioxid de titan (E 171), eritrozina (E 127), oxid galben de fer (E 172), laurilsulfat de sodiu.
Grupa farmacoterapeutica: inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.
Indicatii terapeutice
Hipertensiune esentiala.
Disfunctie ventriculara stanga dupa infarct miocardic, la pacientii stabili din punct de vedere clinic, cu fractie de ejectie ≤ 35%.
Contraindicatii
Gopten nu trebuie utilizat in urmatoarele cazuri:
-
hipersensibilitate la trandolapril sau la oricare dintre excipientii produsului;
-
antecedente de edem angioneurotic (de exemplu, legat de tratamentul anterior cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei - IECA);
-
stenoza a arterei renale (bilaterala sau unilaterala la pacientii cu rinichi unic functional);
-
dupa transplant renal;
-
stenoza valvei mitrale sau aortice semnificativa hemodinamic si/sau cardiomiopatie hipertrofica;
-
soc, tensiune arteriala sistolica <100 mmHg;
-
hiperaldosteronism idiopatic;
-
sarcina si alaptare.
Deoarece experienta privind utilizarea produsului pentru urmatoarele afectiuni este insuficienta, Gopten nu trebui administrat in urmatoarele cazuri:
-
angina pectorala instabila insotita de disfunctie ventriculara stanga dupa infarct miocardic (fractia de ejectie ≤ 35%);
-
insuficienta hepatica severa/ciroza cu ascita;
-
insuficienta renala severa;
-
dializa;
-
insuficienta cardiaca decompensata netratata, care nu se datoreaza unui infarct miocardic;
-
copii.
La pacientii aflati sub tratament cu Gopten nu este indicata dializa sau hemofiltrarea cu membrane de poli(acrilonitril sodiu-2-metalilsulfonat) cu flux inalt (de exemplu, “AN 69”). Daca este necesara dializa sau hemofiltrarea, ca masura de urgenta, trebuie administrat un alt antihipertensiv (dar nu IECA) sau trebuie utilizata o alta membrana de dializa.
La pacientii tratati cu IECA care sunt supusi aferezei-LDL ce utilizeaza dextran sulfat pot sa apara reactii anafilactoide care pun viata in pericol.
La pacientii aflati sub tratament de desensibilizare la veninul de insecte (de exemplu, intepatura de albina sau viespe) pot sa apara reactii anafilactoide care pun viata in pericol (cum sunt scaderea marcata a tensiunii arteriale, deprimarea respiratiei, varsaturi, reactii alergice cutanate) daca tratamentul cu IECA este administrat simultan.
La pacientii care necesita afereza-LDL si/sau tratament de desensibilizare pentru veninul de insecte, tratamentul cu IECA trebuie intrerupt temporar si inlocuit cu un alt antihipertensiv (vezi pct. Precautii).
Precautii
In urmatoarele conditii, Gopten trebuie administrat dupa evaluarea atenta a raportului risc/beneficiu si monitorizarea regulata a parametrilor clinici si de laborator relevanti:
-
proteinurie semnificativa clinic (>1 g pe zi);
-
dezechilibru electrolitic semnificativ clinic;
-
dezechilibre ale sistemului imunitar sau boli de colagen (cum sunt lupus eritematos sistemic si sclerodermie);
-
tratament concomitent cu imunosupresive (cum sunt glucocorticoizi, citostatice, antimetaboliti), alopurinol, procainamida sau litiu.
Indeosebi la inceputul tratamentului cu Gopten trebuie monitorizate cu atentie tensiunea arteriala si/sau parametrii de laborator relevanti la pacientii cu:
La pacientii tratati cu Gopten, dializa sau hemofiltrarea de urgenta care utilizeaza membrane de poli (acrilonitril sodiu-2-metalilsulfonat) cu flux inalt (de exemplu, “AN 69”) poate determina reactii anafilactoide mergand pana la soc care poate pune viata in pericol.
Gopten nu trebuie utilizat in timpul aferezei-LDL cu dextran sulfat sau la pacientii aflati sub tratament de desensibilizare la veninul de insecte (vezi pct. Contraindicatii).
Interactiuni
S-au raportat urmatoarele interactiuni pentru Gopten si alti IECA cu medicamentele enumerate mai jos:
-
sodiu - atenuarea efectului antihipertensiv al Gopten si a efectului sau de ameliorare a simptomelor insuficientei cardiace;
-
antihipertensive - potentarea efectului antihipertensiv al Gopten, in special in cazul asocierii cu diuretice;
-
antiinflamatoare nesteroidiene (de exemplu, acid acetilsalicilic, indometacin) - posibila atenuare a efectului antihipertensiv al Gopten si a efectului sau de ameliorare a simptomelor insuficientei cardiace;
-
potasiu, diuretice care economisesc potasiu (de exemplu, spironolactona, amilorid, triamteren) si alte medicamente care determina hiperkaliemie (de exemplu heparina) - crestere marcata a kaliemiei;
-
antiacide - scaderea biodisponibilitatii IECA; daca este necesar medicamentele trebuie administrate cu un interval de pauza intre ele;
-
litiu - cresterea litemiei (se determina la intervale regulate de timp);
-
alcool etilic - cresterea efectului alcoolului etilic; cresterea biodisponibilitatii IECA;
-
hipnotice, opioide, anestezice - scadere marcata a tensiunii arteriale (medicul anestezist trebuie sa se informeze daca pacientul utilizeaza Gopten);
-
simpatomimetice - reducerea efectului antihipertensiv al IECA; pacientii trebuie monitorizati cu atentie pentru a stabili daca se obtine efectul antihipertensiv;
-
alopurinol, citostatice, imunosupresoare, glucocorticoizi sistemici, procainamida - reducerea numarului de leucocite; leucopenie;
-
antidiabetice orale (de exemplu, sulfoniluree/biguanide), insulina - Gopten creste efectul acestora de scadere a glicemiei.
Atentionari speciale
Inainte de a prescrie Gopten, trebuie examinata functia renala (vezi pct. Doze si mod de administrare).
Indeosebi la inceputul tratamentului cu Gopten trebuie monitorizate cu atentie tensiunea arteriala si/sau parametrii de laborator relevanti la pacientii cu:
-
insuficienta renala;
-
varsta peste 65 ani.
Sarcina si alaptarea
Inaintea administrarii unui IECA cum este trandolaprilul, trebuie exclusa existenta unei sarcini la femeile aflate la varsta fertila. In timpul tratamentului cu Gopten aceste femei trebuie sa utilizeze metode contraceptive adecvate.
Pana in prezent, nu exista experienta relevanta privind utilizarea trandolaprilului in timpul sarcinii. In ultimii ani, in legatura cu IECA, s-au raportat cazuri de sindrom fetal caracterizat prin hipoplazie severa a oaselor craniene, intarzierea dezvoltarii intrauterine, oligohidramios si anurie neonatala, care pot determina deces. Efectul hipotensiv asupra fatului in trimestrele 2 si 3 de sarcina poate fi cauza acestui sindrom. Asemenea efecte pot fi evitate daca se inlocuieste tratamentul cu trandolapril in primele 3 luni de sarcina.
In cazul instalarii unei sarcini, sub supravegherea medicului tratamentul cu Gopten trebuie inlocuit cu alt medicament care implica mai putine riscuri pentru copil, deoarece administrarea Gopten in ultimele 6 luni de sarcina poate sa afecteze fatul sau chiar sa determine deces.
Trandolaprilul se excreta in lapte. Nu exista INFORMATII privind utilizarea in timpul alaptarii.
Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Tratamentul cu acest medicament trebuie monitorizat la intervale regulate de catre medic. Raspunsul individual difera, Gopten putand influenta uneori capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Acest fapt este valabil indeosebi la inceputul tratamentului, la cresterea dozei, atunci cand Gopten se inlocuieste cu alt medicament, precum si in cazul consumului concomitent de alcool etilic.
Doze si mod de administrare
Nota
La pacientii cu depletie de sodiu sau volemica (de exemplu dupa varsaturi/diaree, tratament cu diuretice) sau la pacientii cu insuficienta cardiaca, disfunctie ventriculara stanga dupa infarct miocardic (IM) sau la pacientii cu hipertensiune arteriala severa, poate sa apara o scadere marcata a tensiunii arteriale, mai ales la inceputul tratamentului.
Pe cat posibil, depletia de sodiu si/sau volemica trebuie compensata inaintea initierii terapiei cu Gopten iar, daca este necesar, doza de diuretic trebuie redusa sau trebuie intrerupta administrarea diureticului.
La acesti pacienti tratamentul se incepe cu cea mai mica doza, de 0,5 mg trandolapril (o capsula Gopten 0,5 mg), o data pe zi, dimineata.
Dupa administrarea primei doze si atunci cand doza de Gopten si/sau de diuretic de ansa este crescuta, pacientii trebuie monitorizati timp de 6 ore pentru a fi siguri ca orice scaderi ale tensiunii arteriale sunt sub control.
Pacientii care sufera de hipertensiune arteriala maligna, disfunctie ventriculara stanga dupa IM sau insuficienta cardiaca severa trebuie spitalizati in timpul stabilirii dozei de Gopten.
In general, se aplica urmatorul ghid de dozaj:
Hipertensiune arteriala esentiala
Ca regula, doza initiala este de 1 mg trandolapril o data pe zi. Daca tensiunea arteriala nu se normalizeaza, doza se poate creste la 2 mg trandolapril o data pe zi. Se poate incerca cresterea dozei numai dupa 3 saptamani de tratament. Ca regula, doza de intretinere este de 1-2 mg trandolapril o data pe zi iar doza maxima este de 4 mg trandolapril (o capsula Gopten 4 mg) o data pe zi.
Nu este necesara ajustarea dozei la pacientii varstnici cu functie renala normala.
Disfunctie ventriculara stanga dupa IM
Tratamentul cu Gopten trebuie initiat dupa cel putin 3 zile de la infarctul de miocard. Doza initiala este de 0,5 mg trandolapril o data pe zi. Daca aceasta doza este bine tolerata, a doua zi trebuie crescuta la 1 mg trandolapril o data pe zi. Ulterior, in functie de toleranta, doza trebuie crescuta progresiv la o doza maxima de intretinere de 4 mg trandolapril (o capsula Gopten 4 mg) o data pe zi.
Daca apare hipotensiune arteriala simptomatica, cresterea dozei poate fi intrerupta temporar. In aceste cazuri de hipotensiune arteriala, trebuie ca toata medicatia antihipertensiva asociata (de exemplu, nitrati, diuretice) sa fie verificata si dozele reduse corespunzator.
Doza de Gopten trebuie redusa numai daca masurile mentionate nu se pot aplica sau au fost ineficace.
Dozajul la pacientii cu insuficienta renala
La pacientii la care clearance-ul creatininei este > 30 ml/min nu este necesara scaderea dozei.
Totusi, la pacientii cu insuficienta renala se recomanda monitorizarea atenta a parametrilor de laborator relevanti.
Pacientii cu clearance-ul creatininei < 30 ml/min si/sau care necesita dializa, nu trebuie tratati cu Gopten.
Dozajul la pacientii cu insuficienta hepatica moderata
Doza initiala este de 0,5 mg trandolapril (o capsula Gopten 0,5 mg) administrata dimineata. Doza poate fi crescuta treptat, in functie de raspunsul individual la tratament. Nu trebuie depasita doza maxima de 2 mg trandolapril (o capsula Gopten 2 mg sau 4 capsule Gopten 0,5 mg) pe zi.
Pacientii cu disfunctie hepatica severa sau ciroza nu trebuie tratati cu Gopten.
Modul si durata administrarii
Gopten trebuie administrat la aceeasi ora in fiecare dimineata, cu mult lichid, inainte, in timpul sau dupa micul dejun.
Disfunctia ventriculara stanga dupa IM
Tratamentul cu Gopten trebuie initiat dupa cel putin trei zile dupa infarctul miocardic si dupa cel mult 7 zile dupa infarctul miocardic acut. Daca trandolapril este bine tolerat, tratamentul trebuie continuat cel putin 2 ani dupa infarctul miocardic.
Orice crestere a dozei de Gopten este in functie de toleranta pacientului, in special de aparitia hipotensiunii arteriale. Este posibila administrarea concomitenta de Gopten cu alte medicamente care se administreaza uzual dupa infarctul de miocard (de exemplu, blocante beta- adrenergice, acid acetilsalicilic).
Reactii adverse
La pacientii tratati cu Gopten sau alti IECA s-au observat urmatoarele reactii adverse.
Cardiovasculare
Ocazional, s-a raportat scaderea marcata a tensiunii arteriale (hipotensiune arteriala, hipotensiune ortostatica) insotita de simptome cum sunt ameteli, stare de slabiciune, tulburari de vedere si, rareori, lesin (sincopa), in special la inceputul tratamentului cu Gopten si la pacientii cu hiponatremie sau deshidratare (de exemplu, tratati anterior cu diuretice), insuficienta cardiaca,
hipertensiune arteriala severa si, de asemenea, la cresterea dozei de Gopten si/sau diuretic.
In cazuri izolate, la pacienti care au utilizat IECA si care au prezentat o scadere marcata a tensiunii arteriale, s-au raportat: tahicardie, palpitatii, aritimii, angina pectorala, infarct miocardic, atac ischemic tranzitor si accident vascular cerebral.
Rareori, in cazurile in care Gopten a fost administrat in primele zile dupa un infarct miocardic s-au raportat bloc atrio-ventricular de gradul 2 si 3, hipotensiune arteriala marcata si soc.
Renale
Ocazional, poate fi declansata sau agravata insuficienta renala; s-au raportat cazuri izolate de insuficienta renala acuta. Rareori, s-a raportat proteinurie, insotita in unele cazuri de deteriorarea functiei renale.
La administrarea IECA au fost raportate cazuri izolate de nefrita interstitiala nebacteriana.
Respiratorii
Ocazional, s-au raportat tuse uscata si bronsita; rareori, dureri faringiene, deprimarea respiratiei, sinuzita, rinita, bronhospasm izolat, glosita si uscaciunea mucoasei bucale.
In cazuri izolate IECA au indus edem angioneurotic cu afectarea laringelui, faringelui si/sau limbii (vezi pct. Supradozaj).
La administrarea IECA s-au observat cazuri izolate de inflamatie alveolara (alveolita alergica, pneumonie cu eozinofile).
Gastro-intestinale/hepatice
Ocazional, s-au raportat greata, disconfort epigastric si tulburari gastro-intestinale; rareori, varsaturi, diaree, constipatie, anorexie.
La pacientii tratati cu IECA s-au raportat cazuri izolate de tulburari ale functiei hepatice, hepatita, pancreatita si ileus.
Rareori, la pacientii tratati cu IECA s-a observat un sindrom care a debutat cu icter colestatic si care a evoluat la necroza hepatica (uneori letala). Legatura sa cu tratamentul nu este clara.
Pacientii la care a aparut icter sau la care s-a observat cresterea neta a valorii serice a enzimelor hepatice trebuie sa intrerupa tratamentul cu IECA si sa fie supravegheati de catre medic.
Cutanate, vasculare
Ocazional, pot sa apara reactii alergice cutanate cum sunt exantem si prurit; rareori, apar urticarie si edem angioneurotic la nivelul buzelor, fetei si/sau extremitatilor.
Au fost raportate cazuri izolate de reactii cutanate severe, cum este eritemul multiform. Eruptiile cutanate pot fi insotite de febra, dureri musculare, artralgii/artrite, vasculita, leucocitoza, eozinofilie si/sau cresteri ale anticorpilor antinucleari (ANA).
Medicul curant trebuie informat imediat daca exista semne de reactii cutanate severe si tratamentul cu Gopten trebuie intrerupt.
In cazuri izolate, la pacientii tratati cu IECA s-au observat reactii cutanate psoriazice, fotosensibilizare, alopecie, onicoliza si agravarea sindromului Raynaud.
Au fost observate cazuri izolate de ginecomastie in legatura cu IECA.
Neurologice
Ocazional, pot sa apara cefalee si oboseala. Vertijul, depresia, tulburarile de somn, impotenta, furnicaturile, agitatia, transpiratiile, bufeurile, paresteziile, durerile musculare, tulburarile de echilibru, confuzia, tulburarile de auz, vederea incetosata si modificarile gustului sau pierderea temporara a gustului sunt rare.
Modificarile parametrilor de laborator
Ocazional, poate sa apara scaderea marcata a hemoglobinei, hematocritului, numarului de leucocite sau a numarului de trombocite. Anemia, trombocitopenia, neutropenia, eozinofilia sunt rare dar pot sa apara, mai ales, la pacientii cu functie renala afectata, cu boli de colagen sau la cei tratati concomitent cu alopurinol, procainamida sau anumite medicamente care inhiba raspunsul imun; de asemenea, au fost raportate cazuri izolate de agranulocitoza si pancitopenie.
Au fost raportate cazuri izolate de hemoliza/anemie hemolitica insotite de deficit de glucozo-6-fosfatdehidrogenaza; totusi, nu a fost stabilita o relatie cauzala cu IECA.
Acidul uric plasmatic, concentratiile plasmatice ale ureei, creatininei si potasiului pot creste, mai ales la pacientii cu insuficienta renala iar concentratiile plasmatice ale sodiului pot sa scada marcat; totusi, incidenta este rara.
La pacientii cu diabet zaharat s-au observat cresteri ale kaliemiei. Proteinuria poate sa fie mai pronuntata.
In cazuri izolate pot sa creasca bilirubina si enzimele hepatice.
Nota
Parametrii de laborator mentionati anterior trebuie monitorizati inainte de inceperea tratamentului cu Gopten, precum si la intervale regulate in timpul tratamentului.
La pacientii cu risc (de exemplu, pacienti cu insuficienta renala, cu boli de colagen, pacienti tratati cu imunosupresoare, citostatice, alopurinol sau procainamida) electrolitii plasmatici si creatininemia, precum si hemograma trebuie determinate inainte de inceperea tratamentului si la intervale scurte in timpul acestuia.
Daca in timpul tratamentului cu Gopten apar simptome ca febra, marirea ganglionilor limfatici si/sau dureri faringiene trebuie determinat imediat numarul de leucocite.
Supradozaj
Simptome ale supradozajului
Cea mai mare doza utilizata in studiile clinice a fost de 32 mg trandolapril, administrata in doza unica la voluntari sanatosi si de 16 mg trandolapril in doza unica, repetata, la pacientii hipertensivi. Trandolaprilul a fost tolerat fara nici un simptom de supradozaj.
In functie de gravitatea supradozajului cu IECA pot sa apara urmatoarele manifestari: hipotensiune arteriala severa, obnubilare, bradicardie, soc circulator, dezechilibru electrolitic, insuficienta renala.
Tratamentul supradozajului
Daca pacientul prezinta edem angioneurotic care pune viata in pericol, implicand limba, glota si/sau laringele, ca si reactii anafilactoide severe (soc), se recomanda urmatoarele masuri de urgenta:
Administrarea subcutanata imediata a 0,3–0,5 mg adrenalina sau administrarea intravenoasa lenta a 0,1 mg adrenalina (cu atentie speciala la instructiunile de dilutie) cu monitorizarea ECG, a pulsului si tensiunii arteriale, urmata de administrarea sistemica a unui glucocorticoid (de exemplu, 250-1000 mg metilprednisolon).
In plus, se recomanda administrarea intravenoasa a antihistaminicelor si antagonistilor de receptori H2.
La pacientii cu deficit de inactivator C1, la administrarea de adrenalina se recomanda asocierea de inactivator C1.
In caz de supradozaj sau intoxicatie, masurile terapeutice depind de tipul si momentul administrarii, precum si de natura si severitatea manifestarilor.
In afara unor masuri generale care cresc eliminarea trandolaprilului (de exemplu, lavaj gastric, administrarea de adsorbanti si sulfat de sodiu in decurs de 30 minute dupa administrarea trandolaprilului), parametrii vitali trebuie monitorizati sau corectati in unitatile de terapie intensiva. Prin hemodializa nu pot fi indepartate cantitati mari de trandolapril si trandolaprilat.
In caz de aparitie a hipotensiunii arteriale, se recomanda reechilibrare volemica si corectarea natremiei, in timp ce pacientul este asezat in decubit dorsal. In cazul esecului masurilor prezentate anterior, trebuie administrate intravenos catecolamine. De asemenea, trebuie luat in considerare si tratamentul cu angiotensina II.
In cazul bradicardiei refractare trebuie introdus pacemaker.
Electrolitii plasmatici si creatininemia trebuie monitorizati in permanenta.
Pastrare
A nu se utiliza dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj.
A se pastra la temperaturi sub 25ºC, in ambalajul original. A nu se lasa la indemana copiilor.
Ambalaj
Cutie cu 2 blistere a cate 14 capsule
Cutie cu 7 blistere a cate 14 capsule
Producator
Abbott GmbH&Co. KG, Germania
Detinatorul Autorizatiei de punere pe piata
Abbott GmbH&Co. KG
Data ultimei verificari a prospectului
August 2004
