Compozitie
Un comprimat contine tartrat de metoprolol 50 mg si excipienti: celuloza microcristalina PH 101, dioxid de siliciu coloidal, povidona K 25, crospovidona, talc, stearat de magneziu.
Grupa farmacoterapeutica: medicamente betablocante; betablocante selective
Indicatii terapeutice
-
hipertensiune arteriala;
-
profilaxia crizelor de angina de efort;
-
infarct miocardic acut: tratament de inlocuire a metoprolului administrat intravenos;
-
tratament de lunga durata dupa infarct miocardic (scaderea mortalitatii);
-
manifestari functionale cardiace: eretism cardiac.
Se mai poate utiliza in tratamentul unor diferite tulburari de ritm, cum sunt: aritmii supraventriculare (tahicardie, flutter si fibrilatie atriala, tahicardie jonctionala) si aritmii ventriculare (extrasistole ventriculare, tahicardie ventriculara);
Contraindicatii
-
hipersensibilitate la metropolol sau la oricare dintre excipientii medicamentului,
-
forme severe de astm bronsic si bronhopneumopatie cronica obstructiva,
-
insuficienta cardiaca care nu raspunde la tratament,
-
soc cardiogen,
-
bloc atrioventricular de gradul II sau III,
-
angor Prinzmetal (neasociat cu alte afectiuni cardiovasculare si in cazul utilizarii metoprololului in monoterapie),
-
boala nodului sinusal, bloc sinoatrial, bradicardie sinusala (frecventa cardiaca sub 45-50 batai/min.),
-
forme severe de sindrom Raynaud si afectiuni arteriale periferice,
-
feocromocitom netratat,
-
antecedente de reactii anafilactice,
-
copii cu varsta sub 6 ani.
Precautii
In cazul in care in timpul tratamentului se inregistreaza bradicardie marcata (sub 50-55 batai/minut), simptomatica, doza de metoprolol tebuie scazuta.
Sportivi
Metoprololul poate sa determine o reactie pozitiva in cadrul testelor pentru controlul antidoping.
Interactiuni
Asocieri contraindicate
Floctafenina poate determina soc cardio-vascular sau hipotensiune arteriala. In cazul administrarii concomitente de betablocante acestea reduc reactiile compensatorii cardiovasculare.
Administrarea concomitenta cu sultoprida creste riscul aparitiei tulburarilor de ritm ventriculare, in mod special torsada varfurilor.
Asocieri nerecomandate
Administrarea concomitenta cu amiodarona poate sa determine tulburari ale contractilitatii, automatismului si conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare.
Asocieri care necesita precautii la utilizare
Asocierea cu anestezicele generale inhalatorii halogenate reduce reactiile cardiovasculare compensatorii ale blocantelor beta-adrenergice. Tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie
oprit dintr-o data, iar medicul anestezist trebuie informat despre acest tratament. Administrarea concomitenta a unor blocante ale canalelor de calciu (bepridilul, diltiazemul si verapamilul) determina tulburari ale conducerii atrioventriculare si deprimarea excesiva a contractilitatii miocardiace prin efect sinergic. Asocierea nu se face decat sub supraveghere medicala si monitorizarea electrocardiogramei, indeosebi la varstnici sau la inceputul tratamentului.
In cazul asocierii cu antiaritmice apartinand clasei IA (chinidina, disopiramida) pot sa apara tulburari ale contractilitatii, automatismului si conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare. Se impune supraveghere clinica si monitorizarea electrocardiogramei.
Baclofenul creste efectul antihipertensiv al metoprololului. Sunt necesare supravegherea tensiunii arteriale si, eventual, adaptarea dozei de metoprolol.
Cimetidina creste concentratia plasmatica a metoprololului prin inhibarea metabolizarii sale hepatice, cu cresterea actiunii si reactiilor adverse: de exemplu, bradicardie marcata. Asocierea necesita supraveghere medicala; daca este necesar, doza de blocant beta-adrenergic se ajusteaza in timpul tratamentului cu cimetidina.
Metoprololul poate sa creasca concentratiile plasmatice ale lidocainei cu eventuala crestere a reactiilor ei adverse neurologice si cardiace. Se impune adaptarea dozei de lidocaina, supraveghere clinica, efectuarea electrocardiogramei si, eventual, determinarea concentratiilor plasmatice ale lidocainei in timpul tratamentului si dupa oprirea acestuia.
Antiacidele, compusi de aluminiu, de magneziu si carbonatul de calciu scad absorbtia metoprololului, de aceea antiacidele trebuie administrate la distanta de cel putin 2 ore fata de administrarea metoprololului.
Inainte de efectuarea examenului radiologic cu substante de contrast iodate, tratamentul cu blocante beta-adrenergice trebuie intrerupt. In cazul in care utilizarea metoprololului este absolut necesara si nu poate fi intrerupt, administrarea se va face cu prudenta cu conditia sa fie disponibile masuri adecvate de resuscitare.
Asocieri de care trebuie tinut cont
Antiinflamatoarele nesteroidiene scad efectul hipotensiv al metoprololului prin inhibarea prostaglandinelor vasodilatatoare si retentie hidrosalina.
Asocierea cu blocantele canalelor de calciu de tip dihidropiridinic poate determina hipotensiune arteriala si eventual deprimarea excesiva a contractilitatii miocardice la bolnavii cu insuficienta cardiaca latenta sau necontrolata prin tratament.
Utilizarea concomitenta cu antidepresive imipraminice (triciclice) si neuroleptice determina
hipotensiune arteriala si risc de hipotensiune arteriala ortostatica severa.
Glucocorticoizii si tetracosactidul scad efectul antihipertensiv al metoprololului datorita retentiei hidrosaline pe care o determina.
Fenobarbitalul si rifampicina scad concentratiile plasmatice ale metoprololului prin inductie enzimatica, reducand astfel efectele acestuia.
Atentionari speciale
In caz de cardiopatie ischemica tratamentul trebuie intrerupt gradat, timp de 1-2 saptamani, incepand in acelasi timp, daca este necesar, tratamentul de inlocuire, pentru a evita agravarea anginei pectorale. Tratamentul la bolnavii anginosi nu trebuie intrerupt brusc, deoarece pot sa apara tulburari grave de ritm, infarct miocardic sau moarte subita.
La bolnavii cu insuficienta cardiaca care raspunde la tratament, daca este indicat, metoprololul trebuie administrat in doze foarte mici, care se cresc progresiv si sub supraveghere medicala atenta.
In cazul in care in timpul tratamentului se inregistreaza bradicardie marcata (sub 50-55 batai/minut), simptomatica, doza de metoprolol tebuie scazuta.
Datorita efectului lor dromotrop negativ blocantele beta-adrenergice trebuie administrate cu prudenta la bolnavii cu bloc atrioventricular de gradul I.
In caz de angina Prinzmetal blocantele beta-adrenergice ar putea sa creasca numarul si durata crizelor. Utilizarea unui blocant beta1-adrenergic (cardioselectiv) este posibila in formele minore si asociate cu alte afectiuni cardiovasculare, cu conditia administrarii concomitente a unui vasodilatator.
La bolnavii cu afectiuni arteriale periferice (boala sau sindrom Raynaud, arterita sau arteriopatie obliteranta cronica a membrelor inferioare) administrarea blocantelor beta-adrenergice poate agrava aceste afectiuni. In acest caz este preferabila administrarea unui blocant beta-adrenergic cardioselectiv agonist partial.
Utilizarea blocantelor beta-adrenergice in tratamentul hipertensiunii arteriale secundare din feocromocitom necesita monitorizarea tensiunii arteriale.
In caz de insuficienta hepatica este necesara masurarea periodica a frecventei cardiace; producerea unei bradicardii marcate (sub 50-55 batai/minut) in repaus, impune scaderea dozei.
In ciroza hepatica biodisponibilitatea metoprololului poate sa creasca datorita scaderii clearance-ului de prim pasaj hepatic.
La pacientii cu diabet zaharat, inca de la inceputul administrarii metoprololului trebuie supravegheata
atent glicemia; acesti bolnavi sesizeaza mai putin simptomele vegetative, simpato-catecolaminice, care semnaleaza hipoglicemia (anxietate, tahicardie, sudoratie etc.).
In caz de psoriazis s-a raportat agravarea afectiunii.
La pacientii predispusi la reactii anafilactice severe, indiferent de origine, indeosebi dupa administrarea produselor de contrast cu iod sau in timpul tratamentelor de desensibilizare, utilizarea blocantelor beta-adrenergice poate determina agravarea reactiilor alergice si lipsa de raspuns la tratamentul cu adrenalina la doze uzuale.
In cazul practicarii anesteziei generale blocantele beta-adrenergice determina reducerea tahicardiei reflexe si cresterea riscului de hipotensiune arteriala. Continuarea tratamentului cu blocante beta- adrenergice scade riscul aritmiei, ischemiei miocardice si puseelor de hipertensiune arteriala. Medicul anestezist trebuie prevenit in cazul in care pacientul este tratat cu un blocant beta-adrenergic. In conditiile in care oprirea tratamentului este considerata necesara, este suficienta o intrerupere de 48 ore pentru reaparitia sensibilitatii la catecolamine.
In anumite cazuri tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie intrerupt:
la pacientii cu insuficienta coronariana este preferabila continuarea tratamentului pana la interventia chirurgicala, datorita riscului legat de oprirea administrarii blocantelor beta-adrenergice; in situatii de urgenta sau in cazul in care nu este posibila oprirea tratamentului, pacientul trebuie protejat de predominanta vagala prin administrarea in prealabil, a unei cantitati suficiente de atropina in functie de necesitati. Trebuie utilizate anestezice generale cu efect deprimant cardiac cat mai mic posibil, iar pierderile sanguine trebuie compensate.
Trebuie avut in vedere de asemenea, riscul anafilactic.
In caz de tireotoxicoza blocantele beta-adrenergice pot sa mascheze semnele cardiovasculare.
Varstnici
La varstnici tratamentul trebuie inceput cu doze mici si efectuat sub supraveghere medicala.
Sarcina si alaptarea
Metoprololul se administreaza la gravide doar daca beneficiul potential pentru mama depaseste riscul potential pentru fat.
Daca se administreaza metoprolol pe durata sarcinii este posibila aparitia unor efecte ale beta- blocantelor la nou-nascut, actiune ce persista cateva zile dupa nastere; este posibila o reducere a contractilitatii miocardice care necesita instituirea unei terapii intensive; de asemenea, pot sa apara bradicardie, detresa respiratorie, hipoglicemie. De aceea, este necesara o supraveghere medicala atenta si specializata (frecventa cardiaca si glicemie) a nou-nascutului in primele 3-5 zile de viata. Metoprololul se excreta in laptele matern. Nu se recomanda administrarea metoprolol in timpul alaptarii. Daca tratamentul cu metoprolol este totusi necesar, alaptarea trebuie intrerupta.
Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Metoprololul poate influenta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Pacientii trebuie informati despre posibilitatea de aparitie a ametelilor.
Doze si mod de administrare
In hipertensiunea arteriala doza recomandata este de 100 – 200 mg tartrat de metoprolol (2-4 comprimate Metoprolol 50 mg ) pe zi in 1-2 prize. Metoprololul se administreaza singur sau asociat. Doza va fi adaptata in functie de raspunsul terapeutic; ea poate fi scazuta (la 50 mg tartrat de metoprolol pe zi) sau crescuta.
Pentru profilaxia crizelor de angina de efort tratamentul se incepe cu 50 mg tartrat de metoprolol pe zi in 1-2 prize. In functie de raspunsul clinic doza poate fi, eventual, crescuta saptamanal.
In infarctul miocardic acut se incepe prin administrarea a 50 mg tartrat de metoprolol dupa 15 minute de la ultima injectare intravenoasa, in cazul in care aceasta a fost bine tolerata. Aceasta doza se repeta la intervale de 6 ore timp de 48 ore. Ca tratament de intretinere se administreaza 200 mg tartrat de metoprolol pe zi in doua prize, dimineata si seara sau in priza unica. In cazul in care doza introdusa intravenos nu a fost bine tolerata, tratamentul se incepe cu precautie, cu doza de 100 mg tartrat de metoprolol pe zi, dupa 15 minute de la injectare sau in momentul in care conditiile (statusul) hemodinamice permit. In caz de intoleranta grava la injectare, tratamentul cu metoprolol trebuie intrerupt.
Doza recomandata in tratamentul de lunga durata dupa infarct miocardic este de 100-200 mg tartrat de metoprolol pe zi in 2-3 prize.
In caz de tulburari de ritm se administreaza 100-200 mg tartrat de metoprolol pe zi in 2-3 prize. Uneori, in functie de situatia clinica, poate fi suficienta o doza de 50 mg tartrat de metoprolol pe zi. In eretismul cardiac doza este de 50-100 mg tartrat de metoprolol pe zi.
Comprimatele trebuie administrate in timpul sau imediat dupa masa, deoarece alimentele cresc biodisponibilitatea metoprololului.
Reactii adverse
Frecvente:
-
astenie;
-
senzatia de raceala la nivelul extremitatilor;
-
bradicardie;
-
tulburari digestive (epigastralgii, greata, varsaturi);
-
insomnie, cosmar.
Mai putin frecvente:
-
incetinirea conducerii atrioventriculare sau cresterea gradului unui bloc atrioventricular preexistent;
-
insuficienta cardiaca;
-
agravarea bronhospasmului;
-
hipoglicemie;
-
agravarea sindromului Raynaud;
-
agravarea unei claudicatii intermitente preexistente;
-
reactii cutanate diverse (de exemplu eruptii psoriaziforme).
Rare:
-
s-a observat aparitia anticorpilor antinucleari, foarte rar insotita de manifestari clinice de tip sindrom lupic, care dispar la oprirea tratamentului.
Supradozaj
In caz de bradicardie sau hipotensiune arteriala marcate se administreaza:
-
atropina 1-2 mg intravenos;
-
glucagon 1 mg, care se poate repeta la nevoie;
-
daca este necesar, izoprenalina 25 μg, injectata lent intravenos sau dobutamina 2,5-10 μg/kg si min in perfuzie intravenoasa.
In caz de decompensare cardiaca la nou-nascutii mamelor care au utilizat blocante beta-adrenergice, se administreaza glucagon 0,3 mg/kg; izoprenalina si dobutamina, in general, la doze mari. Tratamentul se efectueaza intr-o unitate de terapie intensiva.
Pastrare
A nu se utiliza dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj. A se pastra la temperaturi sub 25°C, in ambalajul original. A nu se lasa la indemana si vederea copiilor.
Ambalaj
Cutie cu 2 blistere din PVC /Al a cate 10 comprimate
Producator
S.C. FABIOL S.A.
Detinatorul autorizatiei de punere pe piata
Ozone Laboratories Ltd.
Data ultimei verificari a prospectului
Octombrie 2006
